Topay(中国)

      Topay(中国) /药靶模型 /GPCR靶点细胞 /Class B1(Secretin) /Rat GIPR CRE-Luc HEK293

      Rat GIPR CRE-Luc HEK293

      CBP71635

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      I. Background
            G 蛋白偶联受体(GPCR) 是跨膜蛋白受体,其特征是配体数量可变,包括内源性神经递 质和激素,也包括外源性天然和人工化合物。激动剂与受体结合后会触发信号通路的激 活;而拮抗剂则会阻碍激动剂介导的受体激活。反向激动剂除像拮抗剂一样干扰激动剂外,还会抑制受体的组成活性。

            葡萄糖依赖性胰岛素促泌多肽(又称抑胃肽,GIP)、胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和 胰高血糖素(GCG)是负责葡萄糖稳态的肽激素。它们的同源受体 GIPR、GLP-1R 和 GCGR 属于 B1 类 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 家族。胃抑制多肽受体(GIPR)是 GIP 的受 体,是一种具有 7 个跨膜结构域的 G 蛋白偶联受体。它与 GIP 激素结合,以葡萄糖诱导的 方式增强胰腺 β 细胞胰岛素的合成和分泌。胰腺 β 细胞上的 GIPR 在信号级联中起着关键 作用,导致血糖水平升高时胰岛素释放。
       
      II. Description

           Rat GIPR CRE-Luc HEK293 报告基因细胞,在由调控因子调控并表达报告基因的 CRE-Luc HEK293 细胞上,稳定表达大鼠的 GIPR。

           Rat GIPR CRE-Luc HEK293 报告基因药靶模型很好的模拟了体内 GIPR 的信号转导过程,原理见下图所示。
       



      Figure 1. 
      Rat GIPR CRE-Luc HEK293 细胞模型原理图

       


      III. Introduction
      Expressed gene:

      Rat GIPR

      Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
      Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
      Culture Medium: DMEM + 10% FBS + 2 μg/ml Puromycin + 200 μg/ml Hygromycin B
      Mycoplasma Status: Negative
      Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
      Application(s): Functional assay for Rat GIPR
      Transducer:  Gs
       
      IV. Description of Host Cell Line
      Organism: Human
      Tissue:
      Embryonic kidney
      Morphology: Epithelial
      Growth Properties: Adherent
       
      V. Representative Data

      Figure 2. Dose Response of GIP in Rat GIPR CRE-Luc HEK293(C2).

      Figure 3. HTRF cAMP Assay with Rat GIPR CRE-Luc HEK293(C2).


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